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酒石酸唑吡坦片

      正在18岁以下的患者中尚未确定唑吡坦的平安性和疗效。一项正在儿童(6-17岁)失眠症伴有留意力缺乏/多动症(ADHD)患者中进行的为期8周的研究中,唑吡坦取抚慰剂比拟,病和神经系统非常是最常见的医治相关的不良事务,包罗头晕(23.5%比1.5%)、头痛(12.5%比9.2%)和(7.4%比0%)。(见【用法用量】)

      正在服用唑吡坦且未完全的患者中有报生梦逛症以及其他相关的行为,例如“睡眠时驾驶”、制做食物和、打德律风或性行为、对事务失忆。利用唑吡坦的同时利用酒精和其他中枢神经系统(cNS)剂,或者利用唑吡坦的剂量跨越保举的最大剂量,都可以或许添加这些行为的风险,考虑到对患者本人和其他人的风险,对有演讲过这类行为(如睡眠时驾驶)的患者强烈停用唑吡坦[u](见【药物彼此感化】以及【不良反映】)[/u]。

      苯二氮卓类药物和相关药物(取所有药物产物一样)能够正在人体内保留5个半衰期(见【药代动力学】)。

      唑吡坦正在怀胎患者的利用数据,根基上没有或者很是无限。动物研究没有表白正在生殖毒性方面间接的或间接的无害感化。

      - 正在老年患者中可察看到肝净断根率的降低。峰浓度添加大约50%,而半衰期(平均为3小时)没有较着添加。分布容积削减至0.34±0.05 L/kg。

      正在老年患者或具有肝肾功能不全的患者中,半衰期可较着耽误。多次给药后,药物或代谢产品达到稳态的时间要迟得多,而稳态浓度则更高。只要正在稳态的环境下才有可能评价药物的疗效和平安性。

      对于呼吸功能不全的患者,必需考虑到苯二氮卓类以及相关药物的沉着感化(出格是因为焦炙和情感冲动可能是呼吸功能失代偿的体征,呼吸功能失代偿患者需要住沉症监护病房医治)。

      除了需要逐步递减给药剂量之外,还该当患者,可能会呈现反跳效应,以便将任何失眠症状降至最小,因为停药可能导致一些症状的呈现,所以失眠可能再次呈现,即便是正在逐步停药的环境下。

      考虑到唑吡坦的代谢路子,正在患有肾净功能不全的患者中,预期能够不进行剂量调整(见【药代动力学】)。

      正在医治剂量时,药代动力学呈线性。血浆卵白连系率约为92%。人体平分布容积为0.54±0.02 L/kg。

      儿发生影响,例如低体温、张力过低和中度的呼吸。[u]已有演讲正在怀胎后期取其他CNS剂同时利用唑吡坦发生严沉的重生儿呼吸病例。[/u]

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      唑吡坦取华法林、地高辛、雷尼替丁或西米替丁同时给药时,没有察看到较着的药代动力学彼此感化。

      一旦发生身体依赖,俄然遏制医治有可能惹起撤药症状。这些症状可能包罗头痛或肌肉痛苦悲伤、极端焦炙和严重、不安、认识和易激惹。正在严沉的环境下可能发生以下症状:现实感、人格解体、听觉过敏、和肢体麻刺感、对光、声音和身体接触过敏、或癫痫发做。

      若是对育龄期女性处方该药,该当患者正在她打算或者思疑怀孕时取医师联系会商相关停药的事宜。

      沉着/药,例如唑吡坦,可能惹起顺行性遗忘。这种环境最常发生正在服药几小时之后,因而为了降低风险,患者该当确保可以或许有7-8小时睡眠。

      致癌性 :大鼠、小鼠掺食法赐与唑吡坦持续2年,剂量4、18、80 mg/kg/天。按mg/kg或 mg/m

      利用唑吡坦类的沉着/药能够导致发生身体和依赖。依赖的风险跟着剂量和医治时间的添加而提高;正在有非常和/或酒精或药物依赖史的患者中风险可能更高。这些患者正在利用安眠药时该当隆重监测。

      - 正在肝功能不全的患者中,唑吡坦的生物利费用添加。其断根率削减而消弭半衰期耽误(大约10个小时)。

      遗传毒性 :唑吡坦Ames试验、小鼠淋巴瘤细胞遗传毒性试验、人淋巴细胞染色体畸变试验、大鼠肝细胞法式外DNA合成试验和小鼠微核试验成果均为阳性。

      计较相当于人用保举剂量的5倍)。怀胎家兔正在所研究的各类剂量下均呈现取剂量相关的沉着感化和体沉添加削减。高剂量(16 mg/kg)下着床后丢失和存活胎仔胸骨节骨化不全发生率添加,胎仔的这些改变是母体体沉减轻所继发的。未见致畸感化。唑吡坦对胎兔的无毒性感化的剂量是4 mg/kg(按 mg/m

      曾有演讲正在唑吡坦零丁用药或者归并利用其他CNS剂(包罗酒精)用药过量时,发生认识毁伤曲到昏倒和更为严沉的症状,包罗的成果。

      正在人类,唑吡坦缩短入睡所需的时间,削减夜间醒来的次数,添加总的睡眠持续时间并改善睡眠质量。这些感化伴跟着特征性的脑电图波形,取苯二氮卓类药物的脑电图有所分歧。夜间睡眠记实研究曾经证明 :唑吡坦耽误II期睡眠和深睡眠(III和IV期)。正在保举剂量时,唑吡坦不影响异相睡眠总的持续时间(快动眼睡眠)。

      细胞色素P450的化合物可能加强像唑吡坦如许的安眠药的活性。唑吡坦通过一些肝净细胞色素P450酶代谢,次要的酶是CYP3A4和CYP1A2的推进感化。取利福平(一种CYP3A4剂)同时给药时,唑吡坦的药效学感化被降低。可是,当唑吡坦取依曲康唑(一种CYP3A4剂)同时给药时,它的药代动力学和药效学没有较着改变。这些成果的临床相关性不明白,同时利用唑吡坦取酮康唑(一种CYP3A4剂)(200mg每天两次)和唑吡坦加抚慰剂比拟,延迟唑吡坦的消弭半衰期,添加总的AUC,并降低表不雅口服断根率。归并利用酮康唑取零丁利用唑吡坦比拟,唑吡坦的总AUC提高1.83倍。一般认为不需要对唑吡坦进行常规的剂量调整,可是该当患者正在同时利用唑吡坦取酮康唑时沉着感化可能加强。

      计较,相当于人用保举剂量的5-130倍)时,对雌、雄大鼠生育力和其他生殖参数未见影响。正在致畸期试验中,唑吡坦20和100 mg/kg对母体和胎仔均有不良影响,包罗母体嗜睡、共济失调、胎仔颅骨骨化不全,呈剂量相关性。胎仔骨化不全提醒成熟延迟,此环境正在赐与沉着/药的大鼠中经常呈现。未见致畸感化。唑吡坦对母体和胎仔的无影响剂量为4 mg碱/kg(按 mg/m

      此外,母亲正在妊赈后期持久利用沉着剂/安眠药后生的婴儿可能发生身体依赖,正在产后阶段可能有发生停药分析征的风险。

      有表白不良反映取利用的唑吡坦具有剂量相关性,特别是对于某些CNS(中枢神经系统)事务。从理论上说,正在寝息之前即刻或者曾经寝息时服用唑吡坦能够削减这类事务。这类事务正在老年患者中最为常见。

      计较,该剂量正在小鼠平分别相当于人用最大剂量10 mg的26-520倍或2-35倍,正在大鼠平分别相当于43-876倍或6-115倍。大鼠中未见肿瘤发生率添加。正在大鼠中,80 mg/kg/天剂量下可见4/100只大鼠(雄 :3只,雌 :1只)呈现肾脂肪肉瘤,18 mg/kg/天剂量组的1只雄性大鼠呈现肾脂肪瘤。唑吡坦给药组大鼠脂肪瘤和脂肪肉瘤的发生率取汗青对照数据相当,认为是自觉的。

      化学名称 :双[N,N-二甲基-2-[6-甲基-2-(4-甲基苯基)咪唑并[1,2- ]吡啶-3基]-乙酰胺](2R,3R)-2,3-二羟丁二酸盐。

      应灵活车驾驶员和机械操做人员:和其他安眠药一样,可能存正在医治后次日晚上困倦的风险。为了使风险降至最低,整晚睡眠(7-8小时)。

      某些患者的服药时间可能需要跨越4周,但必需起首对患者的环境进行隆重和认实的评估后再做决定。

      由于正在肝毁伤患者中唑吡坦的断根和代谢降低,所以这些患者该当从5ml剂量起头用药,特别该当慎用于老年患者。正在成年人(65岁以下)中,只要正在临床疗效不充实且药物耐受优良时,才能够将剂量添加至10mg。

      生殖毒性 :大鼠一般生殖毒性试验中,高剂量组(100 mg/kg)大鼠呈现发情期不纪律和交配前间隔耽误,但经口赐与4-100 mg/kg(以 mg/m

      - 正在肾功能不全的患者中,不管能否进行透析医治,均可察看到断根率中等程度的降低。其它动力学参数连结不变。唑吡坦不克不及经透析断根。

      唑吡坦经肝净代谢,以非活性的代谢产品形式,次要经尿液(大约60%)和粪便(大约40%)分泌。它对肝净酶没有感化。

      因为本品含有乳糖,因而正在先本性半乳糖血症、葡萄糖或半乳糖接收不良分析征或乳糖酶缺乏症环境下禁用。

      尝试研究曾经证明沉着感化所需的剂量低于抗惊厥、肌肉败坏和抗焦炙感化所需的剂量。这些感化取对中枢受体的冲动感化相关,后者属于GABA-Omega(BZ1和BZ2)大受体复合体,具有调理氯离子通道的感化。

      当给老年人服用苯二氮卓类以及相关药物时应出格慎沉,由于其具有沉着和/或肌肉败坏感化,可能导致老年人发生具有严沉后果的颠仆。

      唑吡坦是一种取苯二氮卓类相关的咪唑吡啶类药物,其药效学活性素质上雷同于其它同类化合物的感化 :肌肉败坏、抗焦炙、沉着、、抗惊厥、惹起遗忘。

      酒石酸唑吡坦片,顺应症为本品限用于下列环境下严沉睡眠妨碍的医治 :·偶发性失眠症·临时性失眠症

      虽然曾经唑吡坦取SSRI(选择性5羟色胺再接收剂)没有临床上显著的药代动力学和药效学彼此感化,和其他沉着/药一样,正在有抑郁症症状的患者中也该当慎用。因为可能呈现倾向,因而该当为这些患者供给合理的起码量唑吡坦以避免患者成心地过量用药。正在利用唑吡坦期间可能使原先已有的抑郁症暴霉。由于失眠可能是抑郁症的一个症状,所以若是失眠症持续,应对患者从头评估。

      该当利用一般的对症和支撑办法。若是胃排空无效,该当赐与活性炭削减接收。即便呈现兴奋也应停用沉着药。正在察看到严沉症状时能够考虑利用氟马西尼。可是,赐与氟马西尼可能促发神症状(癫痫)。

      很是常见≥10%:常见≥1%且10%;不常见≥0.1%且1%;稀有≥0.01%且0.1%;很是稀有0.01%;

      正在具有酒精中毒或其他物质依赖(无论能否取药物相关)病史的患者需要更出格的隆重(见【药物彼此感化】)。

      这种一过性症状,之前导致接管沉着/药医治,正在安眠药医治撤药时可能以更强的形式复发。可能发生其他陪伴的反映,如情感改变、焦炙和不安。主要的是患者该当领会可能发生反跳现象,正在停用药物时若是发生这些症状,能够使焦炙减至最小。正在利用短效沉着/药时,停药现象可能就呈现正在给药间隔段。

      正在处方安眠药之前,该当尽可能确定失眠症的缘由,对其病因进行医治。颠末7-14天医治不克不及减轻失眠症时,申明可能存正在原发性或身体非常,该当对诊断从头评估。

      正在归并利用抗病药物(安靖药)、安眠药、抗焦炙/沉着剂、抗抑郁药、麻醉性镇痛药,抗癫痫剂、麻醉剂和沉着抗组胺药时可能发生中枢感化的加沉。可是,若是利用SSRI类抗抑郁药物(氟西汀和舍曲林),没有察看降临床上显著的药代动力学或药效学彼此感化。正在利用麻醉性沉着剂时也可能发生欣快感加强,导致依赖加强。